精神分裂治疗副作用较小用药：阿立哌唑口崩片-九游会登陆

       精神分裂症是一组病因未明的精神病，多在青壮年缓慢或亚急性起病，临床上往往表现为症状各异的综合征，涉及感知觉、思维、情感和行为等多方面的障碍以及精神活动的不协调。患者一般意识清楚，智能基本正常，但部分患者在疾病过程中会出现认知功能的损害。病程一般迁延，呈反复发作、加重或恶化，部分患者最终出现衰退和精神残疾等症状。

       今天，给大家推荐的是齐鲁制药的抗精神分裂药品：[醒平]阿立哌唑口崩片。

       阿立哌唑是新型非典型抗精神病一线用药，主要通过作用于多巴胺受体和5-羟色胺受体而产生疗效，是首个用于临床的多巴胺部分受体激动剂，临床上主要用于精神分裂症的治疗。与其他精神类治疗药物相比，阿立哌唑具有副作用小、疗效显著、复发率低等优点，被美国《专家用药指南》推荐为与利培酮相并列的、治疗首发或复发性精神分裂症的首选药物；2018年、2019年分别入选国家基药目录、国家医保甲类目录。另外，也可以辅助治疗躁狂发作、双相情感障碍等适应症，另外，阿立哌唑对儿童抽动症也有比较好的治疗效果。

      阿立哌唑需要很高的专业性，它的服用要在精神科医生的处方和观察下来使用，不要自行判断病情，来选择使用。

药品成分：

本品主要成分为阿立哌唑。
　　化学名称：7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氢-2(1h)喹啉酮
　　化学结构式：分子式：c23h27n3o2cl2
　　分子量：448.39

药品优势：

      齐鲁制药出品的阿立哌唑于2020年4月通过仿制药质量和疗效一致性评价。产品为口崩片剂型，与普通片剂相比，口崩片不必用水送服，口腔中的唾液即可使其崩解或溶解，药物可以快速溶解吸收并起效，具有服用方便、起效快、对消化道黏膜刺激性小等优点，同时副作用较小，可以显著改善精神病患者用药的顺应性。

用法用量：

      口服每日1次，成人：口服，每日一次。起始剂量为10mg，用药2周后，可根据个体的疗效和耐受性情况逐渐增加剂量，最大可增至30mg。此后，可维持此剂量不变。每日最大剂量不应超过30mg。服用方法：保持手部干燥，迅速取出药片置于舌面，阿立哌唑口腔崩解片在数秒内即可崩解，不需用水或只需少量水，借吞咽动作入胃起效，患者不应试图将药片分开或咀嚼。

药代动力学：

       阿立哌唑经口服后吸收良好，3-5小时内达到血药浓度峰值，口服片剂的绝对生物利用度为87%，其吸收不受食物影响。在治疗浓度下，阿立哌唑及其主要代谢产物脱氢阿立哌唑的血浆蛋白（主要是白蛋白）结合率超过99%。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的消除半衰期分别为75小时和94小时。大多数病人在给药后14天内达到两种活性成分的稳态浓度。口服单剂量的[c]标记的阿立哌唑后，在尿液和粪便中分别回收了大约25%和55%的放射活性，18%以原药经粪便排出，1%以原药经尿液排出。
本品药代动力学不随患者的年龄、性别、种族、吸烟情况、肝功能、肾功能等改变而变化。故一般不需要因患者年龄、性别、种族、吸烟状况、肝功能、肾功能而调整剂量。

药品相互作用：

1．尚未系统评估本品与其它药物合用的风险，鉴于本品对中枢神经系统的作用，在与其它作用于中枢系统的药物和酒精合用时应慎重。
2．因其拮抗α1 -肾上腺素能受体，故阿立哌唑有增强某些降压药作用的可能性。
3．阿立哌唑不是cyp1a1、cyp1a2、cyp2a6、cyp2b6、cyp2c8、cyp2c9、cyp2c19或cyp2e1酶的底物，也不进行直接的葡萄糖醛酸化。这说明阿立哌唑与这些酶的抑制剂或诱导剂、或其他因素（如吸烟）之间不可能存在相互作用。
4．cyp3a4和cyp2d6参与阿立哌唑的代谢。cyp3a4诱导剂（如卡马西平）将会引起阿立哌唑的清除率升高和血药浓度降低，cyp3a4抑制剂（如酮康唑）或cyp2d抑制剂（如：奎尼丁、氟西汀、帕罗西汀）可以抑制阿立哌唑的消除，使血药浓度升高。
　　故当同时服用酮康唑与阿立哌唑时，应将阿立哌唑的常用剂量降低一半。预期其它cyp3a4的强抑制剂（伊曲康唑）有相似的作用，也需相应的降低剂量。当停止联合治疗中的cyp3a4抑制剂时，阿立哌唑的剂量应增加。
　　当同时服用奎尼丁和阿立哌唑时，应将阿立哌唑的常用剂量降低一半。预期其它cyp2d6强抑制剂（如：氟西汀或帕罗西汀）有相似的作用，也需相应的降低剂量。当停止联合治疗中的cyp2d6抑制剂时，阿立哌唑的剂量应增加。
　　当卡马西平加到阿立哌唑治疗中时，阿立哌唑的剂量应加倍。增加的剂量应建立在临床评估基础之上。当停止联合治疗中的卡马西平时，阿立哌唑的剂量应降低。
5．阿立哌唑与由细胞色素p450酶代谢的药物之间不可能引起具有临床重要意义的药代动力学相互作用。在体内研究中，10-30mg/d的阿立哌唑不会明显影响cyp2d6底物（右美沙芬）、cyp2c9底物（华法林）、cyp2c19底物（奥美拉唑、华法林）和cyp3a4底物（右美沙芬）的代谢。另外，阿立哌唑和脱氢阿立哌唑在体外没有显示改变cypia2参与的代谢的可能。
6．法莫替丁、锂盐、丙戊酸钠对阿立哌唑的药代动力学参数无临床显著影响。

药品说明书：

【产品名称】阿立哌唑口崩片

【产品成份】本品主要成分为阿立哌唑

【产品性状】本品为白色或类白色片。

【规格】10mg*14片

【功能主治/适应症】用于治疗精神分裂症。在精神分裂症患者的短期（4周和6周）对照试验中确立了阿立哌唑治疗精神分裂症的疗效。选择阿立哌唑用于长期治疗的医生应定期重新评估该药对个别患者的长期疗效。

【用法用量】口服每日1次，成人：口服，每日一次。起始剂量为10mg，用药2周后，可根据个体的疗效和耐受性情况逐渐增加剂量，最大可增至30mg。此后，可维持此剂量不变。每日最大剂量不应超过30mg。服用方法：保持手部干燥，迅速取出药片置于舌面，阿立哌唑口腔崩解片在数秒内即可崩解，不需用水或只需少量水，借吞咽动作入胃起效，患者不应试图将药片分开或咀嚼。

【禁忌】已知对本品过敏的患者禁用阿立哌唑口崩片。

【注意事项】与其他抗精神病药一样，阿立哌唑口崩片慎用：1.应慎用于心血管疾病(心肌梗塞、缺血性心脏病、心脏衰竭或传导异常病史)患者、脑血管疾病患者或诱发低血压的情况（脱水、血容量过低和降压药治疗）。2.应慎用于有癫痫病史或癫痫阈值较低的情况（如：阿尔茨海默氏病性痴呆）。3.应警告患者小心驾驶汽车。4.应慎用于有吸入性肺炎风险性的患者。

【药物相互作用】与其它作用于中枢神经系统的药物和酒精合用时应慎用。阿立哌唑口崩片有增强某些降压药作用的可能性。3.cyp3a4诱导剂（如卡马西平）将会引起阿立哌唑的清除率升高和血药浓度降低，cyp3a4抑制剂（如酮康唑）或cyp2d抑制剂（如：奎尼丁、氟西汀、帕罗西汀）可以抑制阿立哌唑的消除，使血药浓度升高。

【不良反应】

由于患者的特征和其他因素与临床试验不同，因此下列数据不能用于预测普通医疗实践过程中不良反应的发生率。同样，引用的频率不能与从其他涉及不同治疗、使用和研究者的临床调查中获得的数据进行比较。然而，引用的数据确实可为医师提供某些基础，以评估药物和非药物因素对研究人群发生不良事件的相对贡献。

同时，尽管报道的下列不良事件发生在临床研究期间，但并不—定是由阿立哌唑引起。

1．在短期安慰剂对照试验中与停药相关的不良事件

因不良事件而导致的停药率在阿立哌唑治疗者(7%)和安慰剂治疗者(9%)中没有差异，且导致停药的不良事件类型在阿立哌唑和安慰剂治疗者中也相同。

2．与剂量相关的不良事件

4个不同固定剂量（2、10、15、20和30mg/d）阿立呱唑和安慰剂的对照试验评估了治疗时出现的不良事件发生率的剂量-效应关系。这一由研究分层的分析指出：唯一可能具有剂量一效应关系且只有在30mg时最明显的不良事件为嗜睡

3．锥体外系症状

在短期安慰剂对照试验中，阿立哌唑冶疗者报道的eps发生率为6%，而安慰剂为6%，没有显示出阿立哌唑和安慰剂之间存在差异，而barnes静坐不能评定量表除外(阿立哌唑为0.08；安慰剂为-0.05)。

5．体重增加

6．ecg变化

【批准文号】国药准字h20203175

【生产厂家】齐鲁制药有限公司

【推广企业】广东嘉盟医药有限公司